Улипристал (Улипристала ацетат) 30мг табл. №1

Улипристал — селективный модулятор прогестероновых рецепторов (СПРМ), предназначенный для предупреждения беременности в результате незащищенного полового акта или нарушения контрацепции (разрыв презерватива, пропуск приёма таблеток и т.п.).

Аналоги Улипристал (Улипристала ацетат) 30мг табл. №1

Состав

Активное вещество: уллипристала ацетат.

Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат; крахмал прежелатинизированный кукурузный; карбоксиметилкрахмал натрия; магния стеарат; гипромеллоза (E464); гидроксипропилцеллюлоза (E463); стеариновая кислота (E570); тальк (E553b); диоксид титана (E171).

Форма выпуска

Таблетка с пленочным покрытием белого или почти белого цвета.

Упаковка: блистер из поливинилхлорида/полидиметилсилоксана по 1 блистеру в картонной пачке с инструкцией.

Фармакологическое действие

Улипристал конкурентно связывается с прогестероновыми рецепторами, проявляя антипрогестагенное (и частично агонистическое) действие. В контексте экстренной контрацепции препарат отсрочивает или подавляет овуляцию, препятствуя разрыву доминантного фолликула в момент начала подъёма ЛГ. Дополнительно возможны транзиторные изменения эндометрия, уменьшающие вероятность прикрепления яйцеклетки к матке. На уже наступившую беременность препарат не действует.

Фармакодинамика (Принцип работы)

Подавление овуляции: наиболее выражено до момента пика ЛГ; способно задержать овуляцию на ≥5 дней.

Эндометрий: кратковременные пролиферативные изменения без долговременных последствий.

Фертильность в последующие циклы: восстанавливается, как правило, в том же менструальном цикле.

Механизм воздействия

Связывание с прогестероновыми рецепторами → блокада прогестерон-опосредованных сигналов.

Торможение пика ЛГ и задержка разрыва фолликула → нет овуляции — нет возможности оплодотворения.

При уже произошедшем оплодотворении препарат не прерывает имплантированный эмбрион и не показан для этого.

Клиническая результативность

В рандомизированных исследованиях доза 30 мг продемонстрировала высокую контрацептивную эффективность, сохраняя результативность при более позднем приёме по отношению к левоноргестрелу. Наиболее результативна доза в первые двое суток. Результативность может снижаться у женщин с высокой массой тела; при весе >85–90 кг предпочтительно обсудить альтернативу (внутриматочная медьсодержащая система для экстренной контрацепции).

Показания к применению

Экстренная (посткоитальная) контрацепция для женщин репродуктивного возраста, включая подростков до 18 лет, в течение 120 часов после незащищённого полового акта или неудачи предохранения.

Противопоказания

• Аллергия на один из составляющих.
• Печёночная недостаточность тяжёлой степени.
• Редкие наследственные нарушения, связанные с неспособностью усваивать лактозу: галактоземия, недостаток фермента лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции моносахаридов (галактозы и глюкозы).
• Пременархе, постменопауза.

Особые осторожность: тяжёлая бронхиальная астма, требующая системных глюкокортикоидов; лёгкая или умеренная степень печёночной или почечной недостаточности; склонность к нарушениям цикла; ИМТ ≥30 кг/м2.

Побочные эффекты

Неблагоприятные реакции обычно лёгкие и кратковременные.

Часто возможны: мигрень, дурнота, болезненные ощущения в нижней части живота, головокружение, утомляемость, чувствительность молочных желёз, изменение характера менструальных выделений (задержка или межменструальные выделения).

Нечастые: тошнота и рвота, запор или диарея, диспепсия, перепады настроения, акне, спазмы матки, болезненные месячные.

Редкие/очень редкие: аллергические реакции в виде сыпи, зуда, отёка; в случае наступления беременности — риск внематочной беременности (как и при любой неудаче контрацепции).

Взаимодействия с другими препаратами

Метаболизм: субстрат Р-gp.

Снижают эффективность уллипристала (избегать совместного применения в течение 2–3 недель после отмены): рифабутин, противоэпилептические средства (например, карбамазепин, фенитоин), фенобарбитал/примидон, топирамат, окскарбазепин, гризеофульвин, препараты зверобоя, некоторые антиретровирусные средства (например, эфавиренз, невирапин).

Могут повышать концентрацию уллипристала: сильные средства, подавляющие активность фермента CYP3A4 (кетоконазол), итраконазол, кларитромицин и др.) — клиническая значимость ограничена, но сочетать нежелательно.

Гормональная контрацепция (эстроген-гестагенная и чисто гестагенная): прогестины могут антагонистически уменьшать действие уллипристала; нельзя начинать или возобновлять гормональные контрацептивы ранее чем через 5 дней после приёма, обязателен барьерный метод до конца цикла (см. таблицу).

Антациды/ингибиторы кислотности: влияния не ожидается.

Алкоголь: прямого фармакокинетического взаимодействия не выявлено, однако алкоголь повышает риск рвоты и ошибок дозирования — избегайте употребления вокруг момента приёма.

Прием препарата

Один раз 30 мг как можно скорее, но не позднее 5 суток с момента незащищенного полового акта.

Передозировка

Случаи значимой передозировки маловероятны.

Продажа

По рецепту врача.

Хранение

При температуре до 25 C, в оригинальной упаковке, избегая попадания влаги и света.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Медпрепарат не показан для беременных женщин.

Лактация: улипристал выделяется в молоко. Рекомендуется прекратить кормление на 7 суток после приема, регулярно сцеживать молоко и утилизировать, чтобы поддержать лактацию.

Влияние на управление транспортными средствами

Возможны головокружение, сонливость, головная боль. До выяснения индивидуальной реакции воздержитесь от вождения и работы с механизмами.

Особые указания

Не используйте лекарство как средство контрацепции и не заменяйте им постоянные методы предохранения.

Использование нескольких раз подряд допустимо при необходимости, но способно вызвать нерегулярные кровотечения и повлиять на предсказуемость менструации.

Цикл способен сдвигаться на несколько дней, что не опасно.

При каких заболеваниях применяют?

• экстренная контрацепция у женщин