Иматиниб (Imatikast) :: аналог препарата Гливек, Veenat 100мг табл. №120

Состав

Главным действующим веществом является иматиниб в дозе 100 мг.

Также в состав включены: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, гипромеллоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, безводный, оксид железа красный (E172), желтый оксид железа (E172), макрогол, тальк, гипромеллоза.

Форма выпуска

Выпускается Гливек в таблетках, расфасованных в упаковки по 120 штук.

Фармакологическое действие

Иматиниб блокирует сайты связывания АТФ следующих тирозинкиназ: BCR-ABL, тромбоцитарного фактора роста (PDGF альфа и бета) и тирозинкиназ фактора стволовых клеток (SCF). В результате подавляется передача сигналов, которые приводят к развитию и размножению раковых клеток. Иматиниб работает против рака, подавляя пролиферацию (пролиферацию) и индуцируя апоптоз (гибель) раковых клеток.

Фармакокинетика

Иматиниб хорошо всасывается из ЖКТ. Немного меньшая степень абсорбции наблюдается при приеме пищи с высоким содержанием жиров. Биодоступность препарата 98%. Пиковые концентрации иматиниба достигаются через 2-4 часа после приема.

Иматиниб на 95% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином и кислым альфа-гликопротеином.

Метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью фермента CYP3A4. Основным метаболитом является производное N-десметилпиперазина, которое по фармакологической активности и связыванию с белками плазмы близко к исходному соединению. Ферменты CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9 и CYP2C19 играют гораздо меньшую роль в метаболизме препарата.

Выводится в основном с калом (68%) и в незначительной степени с мочой (13%). Многие из них устраняются в течение 7 дней. 25% дозы выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

Гливек используется при хроническом миелоидном лейкозе с филадельфийской хромосомой, остром лимфобластном лейкозе с филадельфийской хромосомой и при лечении стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта - GIST, возникающих в результате мутаций в гене KIT.

Другими показаниями к применению препарата являются миелодиспластические / миелопролиферативные новообразования, связанные с мутацией гена PDGFRA (гена рецептора тромбоцитарного фактора роста альфа), гиперэозинофильные синдромы (постоянно повышенная эозинофилия в крови) и неоперабельные узловые фибросаркомы кожи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к иматинибу является противопоказанием.

Побочные действия

При приеме препарата Гливек наиболее часто могут возникать следующие негативные реакции: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, головная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, периорбитальные отек, дерматит, экзема, сыпь, мышечные спазмы, мышечно-скелетные боли (включая боль в мягкие мышцах, суставах и костях), задержка жидкости и отеки, усталость, увеличение веса.

Лекарственные взаимодействия и другие виды взаимодействий

Комбинированная терапия с иматинибом и другими химиотерапевтическими средствами может быть связана с увеличением побочных эффектов, таких как гепатотоксичность, миелосупрессия - применение иматиниба в комбинации с другими препаратами требует особой осторожности. Одновременное применение иматиниба и L-аспарагиназы связано с увеличением гепатотоксичности.

Зверобой (Hypericum perforatum) увеличивает метаболизм, зависящий от CYP3A4, и может снизить воздействие иматиниба и, таким образом, снизить терапевтическую эффективность препарата.

Иматиниб может вызвать светочувствительность к световому излучению, поэтому следует использовать соответствующие средства защиты от солнца.

Применение и дозы

Доза, используемая при лечении, зависит от формы заболевания, возраста, массы тела, сопутствующих заболеваний (нарушение функции почек, печеночная недостаточность) и т. д.

Гливек следует принимать внутрь во время еды, чтобы снизить риск раздражения желудочно-кишечного тракта.

Обычные дозы (суточные) для взрослых: 400 мг - 800 мг.

Дозировка у детей зависит от площади поверхности тела. Обычная доза (суточная) для детей составляет 340 мг / м2 поверхности тела.

И у детей, и у взрослых не следует превышать максимальную суточную дозу 800 мг.

Передозировка

Симптомы передозировки иматиниба включают желудочно-кишечные расстройства, мышечные спазмы, скелетно-мышечную боль, усталость, сыпь, эритему, отек, повышение креатинфосфокиназы, повышение уровня билирубина и трансаминаз, головную боль, тромбоцитопению, панцитопению, снижение аппетита.

Терапия проводится в соответствии с возникающей симптоматикой.

Условия продажи

По рецептурному листу.

Условия хранения

При комнатной температуре, в сухом месте, с ограниченным доступом для детей. Срок годности составляет 3 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата беременным следует ограничить строго необходимыми ситуациями.

Данные о выведении препарата с грудным молоком ограничены. Предполагается, что ребенок может получать примерно 10% терапевтической дозы в день. Последствия воздействия на детей неизвестны, поэтому женщины, проходящие курс лечения, не должны кормить грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Гливек может вызывать симптомы, влияющие на способность управлять автомобилем, такие как головокружение, сонливость и нарушения зрения.

Особые указания

Во время лечения препаратом Гливек следует регулярно контролировать функцию щитовидной железы (тиреотропный гормон) и функцию печени (картину периферической крови и ферменты печени).

У некоторых пациентов наблюдается увеличение задержки жидкости. Это особенно актуально для людей с сердечной дисфункцией и может привести к отекам, плевральным выпотам, асциту и т. д.

Особую осторожность следует проявлять пациентам с сердечной или почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью воздействие на организм может быть сильнее из-за повышения уровня в плазме белка, связывающего иматиниб в плазме (альфа-кислотный гликопротеин).

Перед началом лечения необходимо оценить риск синдрома лизиса опухоли и, при необходимости, минимизировать обезвоживание и снизить уровень мочевой кислоты.

Препарат может реактивировать гепатит В и может вызвать серьезные осложнения, ведущие к трансплантации печени или смерти. Прежде чем принять решение о лечении препаратом Гливек, пациент должен быть проверен на статус носителя HBV.

У больных с ГИСО наблюдалась склонность к желудочно-кишечным кровотечениям. Также может возникнуть кровотечение внутри опухоли, поэтому пациенты должны находиться под тщательным наблюдением и назначатся соответствующее лечение в случае кровотечения.

Во время лечения иматинибом следует контролировать рост детей, поскольку сообщалось о задержке роста.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ

При каких заболеваниях применяют?

• хронический миелолейкоз в фазе акселерации
• лечение неоперабельных или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта
• хронический миелоидный лейкоз с филадельфийской хромосомой
• острый лимфобластный лейкоз с филадельфийской хромосомой
• дерматофибросаркома